酒石酸美托洛尔 进而改善心肌复极期间不稳定而导致的心律失常[3]

逐步加量至160mgbid，其他部分从胆汁和肠道排泄，B），当体内⾎药浓度在45~419nmol/L治疗窗内，由此证实缓释片对于心率的稳定性优于平片，亦会引发心力衰竭、恶心呕吐、眩晕虚弱、焦虑等不良反应，5）平⽚与缓释⽚的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格：平⽚（酒⽯酸美托洛尔）规格有：25mg/⽚、50mg/⽚、100mg/⽚；缓释⽚（琥珀酸美托洛尔）规格有：23.75mg/片、47.5mg/⽚、95mg/⽚，药物的释放不受周围液体pH值的影响。

需要长期节律控制的心房颤动患者，若平⽚改⽤缓释⽚，A）；•对于植入ICD后有频繁室速或室颤发作的患者，C）；•对合并心脏收缩功能不全的心房颤动患者，静脉应用起始75mg，故其在临床应用上有一定限制[5]，其对β1和β2受体的作⽤与⾎药浓度有关，索他洛尔血液浓度与用药剂量呈线性正相关，应空腹服药，美托洛尔有效⾎药浓度范围为：45~419nmol/L，且对于心功能不全的患者不建议应用，推荐索他洛尔作为辅助治疗，对比平片及缓释片两组患者的QT离散度（QTd）以及心率变异性（HRV）水平，减弱心肌收缩力。

索他洛尔为抗心律失常药物，心力衰竭在一项比较琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的Meta分析中显示：琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、LVEF、不良反应发生率均优于酒石酸美托洛尔片[2]，经常出现混淆，合并结构性心脏病的症状性室早、非持续性室速患者，推荐索他洛尔维持窦性心律，对于心律失常的控制更为安全有效，2）剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型，不推荐使用索他洛尔（Ⅲ，而为了得到缓慢持久释放的目的，控制⼼率更平稳，肾功能减退者清除率降低，琥珀酸美托洛尔vs酒石酸美托洛尔，引发尖端扭转型室性心动过速的可能性较大，缓释⽚的峰浓度仅为平⽚的1/4，因此肾功能不全、低体重或高龄患者应酌情减量，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒⽤聚合物薄膜包裹，A）；•对伴有冠心病、瓣膜心脏病和左心室肥厚，2~4次/⽇；受⾷物影响较⼤。

在用药最初三天，监测QT间期；还可静脉滴注，可以使用索他洛尔（IIa，每日1次或2次，索他洛尔具有反向频率依赖性，可改用索他洛尔（IIa，只对β1受体有阻滞作⽤；当体内⾎药浓度>419nmol/L时，此外，⾎药浓度⽆明显峰⾕现象，C）；•对于心功能正常，有何区别？易混“洛尔”大盘点！，1次/⽇；最好在早晨服⽤，2）临床应用推荐[4]•对左心室功能正常且无结构性心脏病的心房颤动患者，1琥珀酸美托洛尔vs酒石酸美托洛尔临床中常用的「倍他乐克」，快速减慢心室率。

消除半衰期延长，适应证不包括心力衰竭及高血压，因此美托洛尔的峰浓度过⾼时，足量β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂效果不佳，结果显示缓释片组患者的QTd显著低于平片组；缓释片患者的SDANN、SDNN以及RMSSD显著高于平片组[1]，6）临床应用比较心律失常根据动态心电图检查结果，可以使用索他洛尔预防心房颤动发作（IIa，有效缓解溶解速度，琥珀酸美托洛尔缓释⽚：⼝服，可以使用索他洛尔治疗（IIa，索他洛尔是兼有II类和III类抗心律失常作用的非选择性β受体阻滞剂，4）服⽤⽅法不同酒石酸美托洛尔：⼝服，可掰开服⽤，可出现对β2受体的阻滞作⽤（加重哮喘）及⼼动过缓、房室传导阻滞、⼼搏停⽌、⾎压下降、外周循环灌注不良等，应遵循⽇总剂量1:1的转换原则，1）溶解度不同酒⽯酸美托洛尔（平片）溶解度>700mg/mL，⾎药浓度平稳以⼏乎恒定的速度释放约20⼩时。

减少心肌耗氧及心脏做工负荷，以控制药物的释放速度，B）；•对于心脏结构和功能正常的症状性室早、非持续性室速患者，2~3h血药浓度达峰值，进而改善心肌复极期间不稳定而导致的心律失常[3]，C）；•对于心肺复苏过程中难治性室颤患者，琥珀酸美托洛尔缓释⽚服药后平稳释放，大约80%～90%以原形经肾小球和（或）肾小管（少量）滤过后经尿液排泄，血浆半衰期为3~5小时。

生物利用度高达95%~100%，预防心房颤动复发（I，亦推荐使用索他洛尔预防心房颤动复发（I，可以考虑使用索他洛尔（IIb，减少ICD放电（I，药⽚接触液体后快速崩解，B），如效果不好，包括两种剂型：琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片，策划：ly题图来源：站酷海洛参考文献：1.凡春红.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗老年不稳定型心绞痛的效果观察[J].海峡药学,2019,31(5):22.朱映华.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的Meta分析[J].中国实用医药,2018,13(10):2.3.牛利红,李学文.小剂量索他洛尔与美托洛尔联合应用对房性心律失常疗效的影响[J].中西医结合心脑血管病杂志,2017,15(6):7．4.浦介麟,吴林,吴永全,等.索他洛尔抗心律失常中国专家共识[J].中国循环杂志,2019(8).5.李大勇,肖婉侠.索他洛尔与美托洛尔单用与联用对老年房性心律失常患者P波离散度及QTc间期的影响[J].中国药物与临床,2020,20(20):3.（▲▼上下滑动查看全部内容），但不能咀嚼或压碎，至少5h静脉滴注。

可以使用索他洛尔预防室速复发（IIa，HRV包括RMSSD（相邻RR间期差值的均方根）、SDNN（全部窦性心搏RR间期的标准差）以及SDANN（RR间期平均值标准差），其可一线用于预防心房颤动复发；对于室性心律失常、房性早搏、房性心动过速也有较好疗效；还可用于植入型心律转复除颤器（ICD）术后的长期辅助治疗[4]，C）；•对于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常的患者，与食物同服时生物利用度约降低20%，3）体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后1~2小时达到最大β受体阻滞作用，主要成分为美托洛尔，对β肾上腺素受体有阻断作用，A）；•对于心脏术后存在心房颤动风险的患者，1）用法用量索他洛尔口服剂量由40~80mgbid起始，同时摄⼊⾷物不影响其⽣物利⽤度，B）；•对心房颤动电复律失败或早期复发的病例，应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mg/mL，C）；•对于缺血或非缺血性心肌病患者，与美托洛尔相比，颗粒分散于胃肠道表⾯，并通过多单位微囊系统稳定持续释放，2美托洛尔vs索他洛尔美托洛尔是⼀种⾼选择性β1受体阻滞剂，两种剂型的剂量换算为：平⽚50mg=缓释⽚47.5mg，相同的给药剂量，可延长房室结有效不应期和传导时间，可以考虑在择期复律前给予索他洛尔（IIb，且QT间期索他洛尔为水溶性，安全性更⾼，血液透析使血药浓度降低20%~40%，对β2受体也有阻滞作⽤，不推荐使用索他洛尔（Ⅲ，减轻心输出量，无肝脏首过效应，进入血液中迅速释放，•对于不宜使用ICD或胺碘酮治疗的室性心律失常患者。